Penicilina

Te explicamos qué es la penicilina, cómo se descubrió, tipos que existen y para qué sirve. Además, cuáles son sus características y beneficios.

¿Qué es la penicilina?

El término penicilina se usa para nombrar a un conjunto de antibióticos. Son sustancias con capacidad para matar o impedir el crecimiento de ciertos microorganismos sensibles, especialmente los que causan enfermedades. Las penicilinas son antibióticos del tipo betalactámicos.

Su mecanismo bioquímico específico todavía no se conoce por completo. Se estima que opera con un inhibidor del proceso de transpeptidación llevado a cabo por ciertas enzimas bacterianas. Esto conduce a la ruptura de la pared bacteriana durante su proceso de multiplicación, ocasionándole la muerte.

Más específicamente con este término se refiere a la Penicilina G o Bencilpenicilina. Es el primer compuesto de esta naturaleza descubierto por Alexander Fleming en 1928.

Origen de la penicilina

La penicilina G, primera en ser descubierta, se obtuvo por accidente en el laboratorio de Alexander Fleming.

Este científico británico buscaba activamente algún tipo de sustancia bactericida.

Fleming se habría percatado de que algunos de sus cultivos de Staphylococcus aureus se habían contaminado con un hongo ambiental, razón por la cual se disponía a desecharlos.

Sin embargo, observó que alrededor de cada hongo contaminante había un círculo de transparencia en el cultivo, indicativo de que algún proceso de destrucción celular había ocurrido. El hongo o moho contaminante era el Penicilium notatum, de allí el nombre del fármaco.

Fleming notó que éste segregaba una sustancia capaz de matar a las bacterias. Procedió a probar con distintos cultivos para ver cuáles eran sensibles a la sustancia, que más adelante se logró aislar y reproducir para tratamiento humano. En 1941 por primera vez una persona recibió este tratamiento.

Tipos de penicilina

Una primera distinción entre las penicilinas tiene que ver con si son naturales (segregadas por microorganismos) o sintéticas (creadas por el ser humano en laboratorio). Luego, se clasifican según su contenido químico, de la siguiente manera:

• Penicilinas naturales:
  • Bencilpenicilina o penicilina G. Es el estándar de las penicilinas, usualmente el compuesto al que nos referimos cuando hablamos simplemente de “penicilina”. Se la administra inyectada, ya que los jugos gástricos le restan efectividad. Presenta un bajo costo y buena eficacia antibacteriana contra la celulitis infecciosa, gonorrea, sífilis, endocarditis bacteriana, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar y sepsis infantil.
  • Bencilpenicilina procaína. Se trata de una combinación de la penicilina G y un anestésico local (procaína), lo cual permite inyectar intramuscularmente grandes dosis de efecto lento y prolongado. Es muy usada en veterinaria e ideal para todas las infecciones locales graves de estreptococos, neumococos, gonococos y bacterias anaerobias.
  • Bencilpenicilina benzatínica. Otra combinación de la penicilina G, ahora con benzatina, idónea para una acción prolongada durante 2-4 semanas por inyección, pudiendo también usarse en pacientes hipersensibles. Se emplea en la lucha contra la difteria, las infecciones urinarias o genitales, la fiebre reumática y la meningitis.
  • Fenoximetilpenicilina o penicilina V. La única que puede administrarse por vía oral, posee menor actividad y por ende se usa en casos en que no se requiere tanta irrigación en los tejidos. Su espectro de acción es semejante al de la penicilina G: estreptococos, neumococos, Neisseria, estafilococos no productores de penicilinasa: amigdalitis, faringitis, gingivitis y otras infecciones odontológicas.
• Penicilinas sintéticas:
  • Resistentes a β-lactamasas. Empleadas contra estafilococos productores de β-lactamasas, es decir, contra bacterias capaces de desarrollar resistencia a los antibióticos. Algunos ejemplos de ellas son la meticilina, oxacilina, nafcilina, cloxacilina y dicloxacilina.
  • Aminopenicilinas. Poseen un radio de acción muy grande y diverso (llamadas de “amplio espectro”) lo cual las hacen versátiles, pero suelen ser sensibles a las β-lactamasas, de modo que requieren de estar acompañadas de otros fármacos para evitar la resistencia bacteriana. Ejemplos de ellas son la ampicilina, la amoxicilina y la pivampicilina.
  • Antipseudomónicas. Eficaces contra bacterias Gram positivas, Gram negativas y anaeróbicas, se dividen a su vez en dos grupos según su eficacia contra las pseudomonas: las carboxipenicilinas, como la ticarcilina y carbenilicina; y las ureidopenicilinas, como la mezlocilina y piperacilina. Suelen tener efectos secundarios considerables.
  • Amidinopenicilinas. Muy eficaces contra las bacterias Gram negativas, y poco útiles contra las Gram positivas, siendo además sensible a las β-lactamasas. Es la indicada contra infecciones urinarias enterobacterianas, fiebre tifoidea o salmonelosis. Ejemplos de ella son mecilinam y pivmecilinam.
  • Resistentes a β-lactamasas de Gram negativos. En este grupo se halla la temoclina, muy útil únicamente contra enterobacterias Haemophilus spp. y Neisseria ghonorrhoeae. Es ineficaz contra bacterias Gram positivas, anaeróbicas o seudomonas.

¿Para qué sirve la penicilina?

La penicilina es un antibactericida. Administrado en dosis suficientes y regulares, sirve para detener una infección de tipo bacteriano o de microorganismos similares, siempre y cuando sean sensibles bioquímicamente a ella.

De este modo, pueden tratarse un número importante de infecciones, impidiendo que se esparzan por el cuerpo y que empeoren con el tiempo. Además, la penicilina es útil para contrarrestar el envenenamiento por algunos de los aminoácidos tóxicos de hongos como los del género Amanita.

Beneficios de la penicilina

La penicilina es un antibiótico noble, poco tóxico, soluble en agua y soluciones salinas, que sólo en bajos porcentajes de la población es capaz de despertar reacciones de hipersensibilidad. Además, es una droga de fabricación fácil y económica.

Estructura química

Todas las penicilinas presentan un núcleo común en su estructura química, consistente en un anillo 6-aminopenicilánico (6-APA), distinguiéndose entre unas y otras según la cadena lateral que se une al anillo mediante su grupo amino. Su fórmula química puede expresarse en C₁₆H₁₈N₂O₄S.

Mecanismo de acción

A diferencia de las células humanas, las bacterianas poseen una pared celular por fuera de su membrana plasmática. Esta pared es indispensable para contener la enorme presión osmótica de su contenido celular, además de permitirles su reproducción (división) y la porosidad necesaria para nutrirse.

Es justo allí donde actúa la penicilina, alterando la constitución de las cadenas de péptidos que conforman la pared. Así, las bacterias o bien estallan bajo su propia presión interna, o bien son fácilmente capturadas por el sistema inmune.

¿Para qué se usa la penicilina?

Desde su comercialización en 1940, la penicilina ha sido larga y extensamente usada en el tratamiento de las infecciones bacterianas. De hecho, su uso excesivo ha sido tal que numerosas cepas han desarrollado resistencia al compuesto, obligando a la humanidad a desarrollar nuevas generaciones de antibióticos.

Sin embargo, la penicilina sigue siendo eficaz a la hora de enfrentar infecciones de cepas de Streptococcus sp., Staphylococcus sp., Neisseria sp., Clostridium sp., Listeria monocytogenes, Haemophilus sp., Bacteroies sp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella y Enterobacter.

Resistencia a la penicilina

La resistencia a la penicilina y a otros antibióticos es, por un lado, un proceso natural de la evolución de las bacterias. Pero por otro lado es una consecuencia directa del mal uso de estos medicamentos.

El consumo indiscriminado de antibióticos se da sin determinar primero la cepa infecciosa. Incluso se utiliza erróneamente para tratar enfermedades virales, cuando en realidad los virus son inmunes a los antibióticos.

Como consecuencia, las bacterias desarrollan una mayor tolerancia, de modo tal que cuando realmente es necesario emplear los antibióticos, ya no son tan eficaces. Cerca del 25% de las cepas del estreptococo neumónico y 33% de anemófilos de la influenza son ya resistentes a la penicilina y la amoxicilina.

Por esta razón se han desarrollado antibióticos nuevos, que se denominan de nuevas generaciones. También existen cepas de estafilococo resistentes a la meticilina, aunque afortunadamente todavía son sensibles a otros antibióticos.

Alergias que provoca la penicilina

Las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos que existen, aunque en ocasiones pueden causar reacciones alérgicas. Este tipo de alergias aquejan alrededor del 1% de la población mundial, y pueden tener serias complicaciones.

A pesar del bajo porcentaje, siempre se recomienda interrogar al respecto al paciente. En caso de no tener seguridad, se realizan pruebas alérgicas antes de administrar un tratamiento.

¿Por qué son importantes las penicilinas?

Los antibióticos revolucionaron la medicina, en una época en que las guerras eran cruentas y multitudinarias, por lo que ayudaron a salvar millones de vidas. Además, se incorporaron a la medicina humana y animal, extendiendo los períodos vitales de la humanidad.

Referencias:

• “Penicilina” en Wikipedia.
• “Penicilina” en Infomed, Red de Salud de Cuba.
• “Clasificación de las penicilinas” en Enciclopedia.us.
• “¿Qué es la penicilina?” en AcaSalud.
• “Penicilin” en The Enciclopaedia Britannica.